Является ли метронидазол антибиотиком

  • Дата: 01.08.2019
  • Просмотров: 0
  • Комментариев: 0
  • Рейтинг: 0

Содержание:

Препарат «Метронидазол» — это антибиотик или нет? Ответ на этот медицинский вопрос вы найдете далее. Также из материалов представленной статьи вы узнаете о том, для чего предназначается это средство, какие формы выпуска оно имеет, как следует применять данный медикамент и какова его стоимость в аптеках.

Формы выпуска, упаковка и состав препарата

Прежде чем ответить на вопрос о том, что представляет собой медикамент «Метронидазол» (это антибиотик или нет), следует рассказать, в каких именно формах его можно встретить в аптеке.

В настоящее время данный препарат выпускается в следующих формах:

  • 0,5%-й раствор для инфузий. Имеет прозрачный цвет с зеленоватым оттенком. Активным веществом медикамента выступает метронидазол. Продается в 100 мл флаконах, помещенных в картонную пачку.
  • Белые и круглые таблетки. Активным веществом лекарства является метронидазол. Таблетки помещены в ячейковую контурную упаковку по десять штук. В одной картонной пачке может находиться по 1, 5 или 2 упаковки.
  • Вагинальные суппозитории «Метронидазол» (свечи). Применение этого препарата должно осуществляться только по назначению врача. Свечи имеют белый цвет (также могут быть с желтоватым оттенком) и торпедообразную форму. 1 суппозиторий содержит в себе такое активное вещество, как метронидазол. Продается по десять штук в картонной пачке.
  • Вагинальный гель. Действующим компонентом препарата является метронидазол. В продажу поступает в 30 г тубе со специальным аппликатором для интравагинального введения.
  • Крем. Активным компонентом медикамента является метронидазол. В продажу поступает в 15 г тубе, которая помещается в картонную пачку.
  • Наружный гель. Активным веществом препарата является метронидазол. В продажу поступает в 15 г тубе, которая помещается в картонную пачку.

Фармакологические характеристики средства

Что представляет собой средство «Метронидазол»? Это антибиотик или нет? Рассматриваемый нами медикамент является противомикробным и противопротозойным средством, а также производным пять-нитроимидазола.

Принцип действия этого лекарства заключается в восстановлении (биохимическом) пять-нитрогруппы транспортных внутриклеточных белков анаэробных и простейших микроорганизмов.

После восстановления пять-нитрогруппа начинает взаимодействовать с ДНК клеток микроорганизмов, тем самым ингибируя синтез их кислот (нуклеиновых), в результате чего происходит гибель бактерий.

Прием «Метронидазола» может быть назначен пациенту для подавления трихомонады и дизентерийной амебы, а также облигатных анаэробов и некоторых грамположительных микроорганизмов.

В сочетании с таким антибиотиком, как «Амоксициллин», данный препарат проявляет хорошую активность по отношению к хеликобактер пилори.

Нельзя не отметить и тот факт, что к активному веществу этого средства нечувствительны анаэробы факультативные и аэробные микроорганизмы. Однако в присутствии смешанной флоры (анаэробы и аэробы) данный препарат действует синергически с теми антибиотиками, которые эффективны в отношении обычных аэробов.

Также следует отметить, что это средство увеличивает чувствительность злокачественных опухолей к облучению, а также вызывает сенсибилизацию к алкогольным напиткам (то есть имеет дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика лекарства

Как долго всасывается медикамент «Метронидазол»? Инструкция по применению, отзывы врачей об этом лекарстве гласят, что данный препарат обладает довольно высокой проникающей способностью. После применения активное вещество быстро (примерно через час) достигает бактерицидных концентраций во всех жидкостях и в большинстве тканей организма человека, включая такие внутренние органы, как почки, легкие, кожа, печень, мозг, спинномозговая жидкость, слюна, желчь, амниотическая жидкость, вагинальный секрет, полость абсцессов, грудное молоко и семенная жидкость. Следует также отметить, что действующий элемент этого препарата легко проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Период полувыведения медикамента (при нормальной работе печени) составляет около 8 часов. Если же печень пациента имеет алкогольное поражение, то данное значение заметно увеличивается (до 18 часов).

Выводится препарат посредством почек (около 80 %), а также через кишечник (примерно 20 %).

Показания к применению средства

В каких случаях пациенту может быть назначен препарат «Метронидазол»? Аналоги этого средства и само лекарство имеют следующие показания:

  • амебиаз внекишечный, в том числе абсцесс печени (амебный);
  • амебиаз кишечный (или так называемая амебная дизентерия);
  • вагинит трихомонадный;
  • трихомониаз;
  • различные инфекции, в том числе суставов, костей, ЦНС;
  • уретрит трихомонадный;
  • менингит;
  • инфекции протозойные;
  • пневмония;
  • абсцесс мозга;
  • эмпиема;
  • эндокардит бактериальный;
  • абсцесс легких;
  • инфекции малого таза (абсцесс яичников, труб фаллопиевых, эндометрит, инфекции свода влагалища);
  • сепсис;
  • колит псевдомембранозный, связанный с применением антибактериальных препаратов;
  • инфекции брюшной полости (абсцесс печени или перитонит);
  • гастрит или язва 12-перстной кишки (или желудка), связанные с наличием хеликобактер пилори;
  • лучевое лечение пациентов с опухолями (применяют в качестве радиосенсибилизирующего средства);
  • профилактика осложнений, возникших после хирургического вмешательства (операции на параректальной области, ободочной кишке, гинекологические операции, аппендэктомия).

Противопоказания к применению лекарства

В каких случаях запрещается использовать средство «Метронидазол»? Инструкция по применению, отзывы специалистов содержат в себе следующий список противопоказаний:

  • поражения (органического характера) ЦНС, в том числе при эпилепсии;
  • лейкопения, в том числе в анамнезе;
  • недостаточность печеночная (при назначении больших дозировок);
  • время беременности (особенно в 1-м триместре);
  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • период лактации.

Медикамент «Метронидазол»: инструкция

Отзывы об этом лекарстве мы представим чуть далее. Сейчас же поведаем вам о том, как данный препарат следует принимать.

Таблетки

  • При амебиазе – 1,5 г в сутки в 3 приема на протяжении недели.
  • При лямблиозе – по 750-1000 мг в сутки в 3 приема в течение 5 дней (принимать только после еды).
  • При трихомониазе у представительниц слабого пола (вагинит и уретрит) – однократно 2 г или в виде курсовой терапии на протяжении 10 дней по 250 мг дважды в сутки (курс повторяют через 4-7 недель).
  • При трихомониазе у представителей сильного пола (уретрит) – однократно 2 г или в виде курсовой терапии на протяжении 10 дней по 250 мг дважды в сутки (курс повторяют через 4-7 недель).
  • При неспецифических вагинитах – по 500 мг дважды в день в течение недели
  • При анаэробных инфекциях – по 1-1,5 г в сутки.

Раствор для инъекций

Внутримышечное введение препарата показано только при тяжелом течении заболевания, а также в том случае, если отсутствует возможность приема средства внутрь.

Разовая дозировка составляет 500 мг. Интервал между введениями должен быть не менее 8 часов. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке. Максимальный суточный объем препарата должен составлять не более 4 г.

Гель и крем наружные

Как следует использовать наружный препарат «Метронидазол»? Действие этого медикамента будет наиболее эффективным, если его применять совместно с общей антибиотикотерапией.

Гель или крем тонким слоем наносят на кожные покровы дважды в сутки (после пробуждения и перед сном). Длительность лечения составляет 3–7 недель. Гель и крем можно чередовать через каждые 12 часов.

Вагинальный гель

Используют интравагинально. Дозировка должна составлять 5 г. Вводить гель желательно дважды в день (после пробуждения и перед сном) на протяжении 5 суток.

Вагинальные суппозитории

Средство используют интравагинально. Свечу вводят глубоко во влагалище заостренным концом. Для терапии трихомонадного вагинита назначают по одному суппозиторию дважды в сутки в течение 10 дней. Для лечения неспецифического вагинита используют по 1 свече дважды в сутки в течение недели.

Читайте также:  Гастроэнтеролог калягина липецк гагарина телефон

Медикамент «Метронидазол» — это антибиотик или нет?

Данный вопрос очень часто интересует тех, кому был назначен упомянутый медикамент. Как было сказано выше, лекарственное средство «Метронидазол» представляет собой препарат, который получают синтетическим путем, он имеет широкий спектр действия. Поэтому, отвечая на поставленный вопрос, специалисты утверждают, что это средство не является антибиотиком. Ведь антибиотиками называют природные вещества, получаемые из особых грибов. Что касается метронидазола, то в природе он не встречается. Его получают химическим путем.

Аналоги и цена лекарства

Сколько стоит препарат «Метронидазол»? Аналоги этого средства и сам медикамент обладают не очень высокой стоимостью. В зависимости от формы выпуска это лекарство может иметь разную цену. В среднем она варьируется в пределах 15-150 российских рублей.

В настоящее время существует огромное количество аналогов данного препарата. Наиболее популярными являются следующие средства: «Трихопол», «Метронидазол-АКОС», «Метронидал», «Бацимекс», «Трихосепт», «Метролакэр», «Дефламон», «Метросептол», «Клион», «Трихоброл», «Метровагин», «Розекс», «Метровит», «Сиптрогил», «Метрогил», «Метрон», «Метроксан», «Орвагил», «Розамет», «Флагил» и проч.

Отзывы о лекарстве

Существует большое количество положительных отзывов о данном препарате. Многие пациенты утверждают, что это средство очень быстро лечит различные инфекции, в том числе гастрит и язву желудка. Однако следует отметить, что не меньшее число больных жалуется на побочные явления, которые проявляются сразу же после приема препарата. У пациентов возникает металлический привкус во рту, слабость, головокружение, апатия, сильные головные боли, быстрая утомляемость, тошнота, боли в желудке, рвота и проч.

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
метронидазол 250 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых — примерно 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

Читайте также:  Можно ли анализ кала собрать с вечера

При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При абсцессе печени — детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите детям препарат не показан.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Метронидазол
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
Брутто-формула C6H9N3O3
Молярная масса 171.15 g/mol
CAS 443-48-1
PubChem 4173
DrugBank DB00916
Классификация
АТХ A01AB17 , D06BX01 , G01AF01 , J01XD01 , P01AB01 , QP51AA01
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (перорально)
59–94% (ректально)
Метаболизм Печеночный
Период полувывед. 6–7 часов
Экскреция Почки (60-80%), печень (6–15%)
Способ введения
перорально, местно, ректально, внутривенно, интравагинально
Другие названия
«Бацимекс», «Клион», «Метровагин», «Метровит», «Метрогил», «Метролакэр», «Метрон»
Медиафайлы на Викискладе

Содержание

История [ править | править код ]

Метронидазол синтезирован во Франции компанией Rhone-Poulenc (в настоящее время входит в компанию Sanofi) и выпускался под названием «Флагил» (Flagyl) как первый препарат из группы нитроимидазолов. В США лицензирован и выпускался компанией Searle, далее Pfizer. Является синтетическим производным природного вещества азомицина, продуцируемого Streptomyces spp. Вещество рассматривалось как антипротозойный агент для лечения трихомониаза. Антибактериальный эффект был открыт случайно, когда в 1962 году у пациентки с трихомониазным кольпитом произошло излечение от бактериального гингивита. После прекращения действия патента выпускается большое количество дженериков: Бацимекс, Клион, Меринал-В, Метрид, Метровагин, Метровит, Метрогил Дента, Метромед, Метрон, Метронидазол, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол, Трихосепт, Эфлоран, Anaerobex, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagesol, Gineflavir

Фармакодинамика [ править | править код ]

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.

После в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 15 мг/кг массы тела и последующих введений каждые 6 ч в дозе 7.5 мг/кг Cssmax метронидазола составляет 26 мкг/мл, а Cssmin — 18 мкг/мл. Метронидазол распределяется во многие ткани и биологические жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная жидкость, перитонеальная жидкость, влагалищный секрет, спинномозговая жидкость (около 43 % от концентрации в плазме крови), в костную ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %. Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В печени метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и связывания с гиалуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80 %) и калом (6-15 %).

Показания [ править | править код ]

  • трихомониаз (в том числе хронический осложненный);
  • лямблиоз;
  • гарднереллез (бактериальный вагиноз), Gardnerella vaginalis
  • амебиаз и амебный абсцесс печени;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе перитониты, абсцессы брюшной полости и печени; эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; менингит, абсцесс головного мозга; инфекции кожи; инфекции костей; сепсис; эндокардит);
  • профилактика осложнений при хирургических вмешательствах на ободочной кишке, при аппендэктомии, гинекологических операциях (у пациентов из групп повышенного риска — в сочетании с в/в или в/м введением цефазолина);
  • смешанные бактерийные инфекции (аэробные и анаэробные), обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с ингибиторами протонного насоса, препаратами висмута и антибиотиками (например, амоксициллином). Однако существуют предположения о его негативном сочетании с остальными компонентами лечения. [1]
Читайте также:  Детский гастроэнтеролог в калининграде

Режим дозирования [ править | править код ]

При трихомониазе внутрь взрослым назначают в разовой дозе 250 мг утром и вечером в течение 10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований (каждые 3-4 недели).

При амебиазе взрослым назначают по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения — 5-10 дней; детям дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе внутрь взрослым и детям старше 10 лет назначают 500 мг/сут; детям в возрасте 6-10 лет — 375 мг/сут; 2-5 лет — 250 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 5-10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости лечение можно повторить через 4-6 недель.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в каждые 8 ч по 100 мл 0,5 % раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола) каждые 8 ч. Препарат вводят в/в капельно, медленно. Метронидазол назначают также внутрь в разовой дозе 250—500 мг.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в акушерско-гинекологической практике), применение инфузионного раствора метронидазола следует начать за 5-10 мин до хирургической операции. Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в дозе 500 мг (100 мл 0,5 % раствора) в/в капельно медленно, инфузию повторяют через 8 ч. Профилактически препарат применяют не более 12 ч после операции. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола). метронидазол назначают также внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таб. по 250 мг), затем по 250 мг 3 раза/сут во время или после еды, до начала предоперационного голодания; детям от 5 до 12 лет по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут. Новорожденным и детям до 5 лет разовую дозу препарата для приема внутрь устанавливают из расчета 5 мг/кг массы тела, каждые 8 ч в течение 2 сут.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо скорректировать режим дозирования под контролем концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Правила введения инфузионного раствора

Метронидазол 0,5 % раствор для в/в введения в полиэтиленовых флаконах по 100 мл готов к применению. Раствор, который остался после введения, не должен использоваться повторно. При наличии в растворе видимых изменений препарат применять не следует.

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор или диарея.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки.
  • Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.
  • Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
  • Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.

Противопоказания [ править | править код ]

  • Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
  • При необходимости применения метронидазола в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, так как вещество выделяется вместе с грудным молоком.
  • Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентам младше 18 лет.

Особые указания [ править | править код ]

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на побочные эффекты со стороны ЦНС и системы кроветворения на фоне лечения метронидазолом, при необходимости повторного его применения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При назначении метронидазола больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к появлению отеков или больным, получающим ГКС, из-за высокого содержания натрия в растворе.

В период применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.

На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI-тесту (тесту Нельсона).

Следует избегать одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

С осторожностью следует применять метронидазол одновременно с препаратами лития, при этом необходим контроль концентрации лития и креатинина в плазме крови.

Не следует применять метронидазол одновременно с астемизолом и терфенадином.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

В период лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя, плюс 48 часов после последнего приема, так как вследствие нарушения окисления этанола может происходить накопление ацетальдегида. В результате возможно развитие антабусоподобных реакций.

Использование в педиатрии

Безопасность применения инфузионного раствора метронидазола у детей в возрасте младше 5 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: судороги, периферическая невропатия; после однократного приема внутрь 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации движений.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

  • При одновременном применении метронидазол потенцирует действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.
  • При одновременном применении дисульфирама и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
  • При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения препаратами солей лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.
  • При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок.
  • При одновременном применении метронидазола с циметидиномметаболизм метронидазола в печени может быть снижен, что может приводить к замедленному выведению и повышению концентрации метронидазола в плазме крови.
  • При одновременном применении метронидазола и фенобарбитала ускоряется метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате чего T1/2 и концентрации метронидазола в плазме крови уменьшаются.
  • При одновременном применении метронидазола и фенитоина отмечается снижение клиренса и повышение концентрации в плазме крови фенитоина.
  • При одновременном использовании метронидазола с солями висмута и ингибиторами протонной помпы наблюдается более сильное повышение pH среды желудка. [1]

Синтез [ править | править код ]

2-метилимидазол (1) может быть получен путём имидазольного синтеза Дебуса-Радзижевского или из этилендиамина и уксусной кислоты, дальнейшей циклизацией диамида в дигидроимидазол путём воздействия оксидом кальция с последующим дегидрированием под действием никеля Ренея. 2-метилимидазол нитрируется для получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола (2), который алкилируется этиленоксидом или 2-хлорэтанолом для получения метронидазола (3): [2] [3] [4]


Комментарии

  1. megan92 ()   2 недели назад
    Недавно поняла, что у меня паразиты... Запаниковала конечно, полезла в интернет, и начиталась такого, что волосы на голове встали дыбом!!Теперь не знаю ,что делать, чем лечиться.. Поэтому обращаюсь к вам! Кто сталкивался с этим? чем лечились? что РЕАЛЬНО ПОМОГЛО?? Очень хотелось бы самостоятельно справиться с этой проблемой, без врачей..
  2. Дарья ()   2 недели назад

    Противопаразитные препараты мы принимаем всей семьёй два раза в год в обязательном порядке уже много-много лет. У нас дома живёт кошка.

    Раньше травили себя химией типа Немозода, Вермокса. Побочные эффекты у меня были страшные: тошнота, нарушение стула, рот обносило, как при дисбактериозе. Сейчас принимаем TOXIMIN, намного легче переносится, даже бы сказала вообще без побочных эффектов. Хорошее средство

    P.S. Только вот я сама из города
    и в аптеках у нас его не нашла, заказывала через интернет.
  3. megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  4. Дарья ()   12 дней назад
    megan92, я же уже указала) Вот прикрепляю еще раз - официальный сайт TOXIMIN
  5. Рита 10 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  6. юлек26 (Тверь)   10 дней назад
    Рита, вы как будто с луны свалились. В аптеках - хапуги и хотят даже на этом заработать! Да и какой тут может быть развод, если оплата после получения и одну упаковку можно получить беслпатно? Я, например, заказывала этот TOXIMIN когда-то - мне курьер привез, я все проверила, посмотрела и только потом оплатила. На почте - то же самое, там тоже платеж при получении. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды и обуви до техники и мебели.
  7. Рита 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  8. Елена (СПБ)   8 дней назад
    Читала отзывы и поняла, что надо брать ) Пойду оформлять заказ.
  9. Dima ()   Неделю назад
    Тоже заказал. Обещали в течение недели доставить (), что ж будем ждать
  10. Гость Неделю назад
    А как вы определяете, что у вас глисты? Сами себе диагноз ставите и сами лечитесь? Идите к врачу, сдавайте анализы, пусть вам назначают грамотное лечение. Консилиум тут собрали целый, при этом советуют сами не зная что!
  11. александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Гость, вы не горячитесь так. Одно дело когда в интернете спрашивают как лечить геморрой народными средствами, а совсем другое, когда делятся опытом приема биодобавок. Никто вам тут плохого не насоветует. Вам бы самому провериться не мешало. Необоснованный неврозы - первый признак глистной инвазии
  12. Margo 6 дней назад
    Выпила этот препарат ....уже прошло несколько часов ...но позывов в туалет нет ...ничего не выходит (((((
  13. александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Вот народ странный, надеятесь увидеть у себя шоу танцующих червей в унитазе.? увы разочерую вас, препараты многие их просто растворяют
  14. Julia87 (Новосиб)   4 дня назад
    Здравствуйте. Хотела спросить а как выводятся аскариды. Просто очень страшно. Они же до 20-45см доходят. Брр. Как приступить к лечению и дальнейшая профилактика. Заранее спасибо.
  15. Оля (Ульяновск)   Позавчера

    Недавно смотрела передачу по первому каналу про паразитов человека. Там про этот TOXIMIN рассказывали, хвалились, что у нас создали лучшее средство в мире против паразитов.

    И еще вот наткнулась на интерьвью известной врача-паразитолога, она тоже советовала этот препарат.
  16. Алина Вчера
    Я регулярно заказываю. Сама пью и всей семье заодно организмы очищаю. Сыну нашему этот препарат здорово помог.
  17. ЛЕХА (ГРОЗНЫЙ)   Сегодня
    АЛИНА ВАМ УДАЛОСЬ ВЫЛЕЧИТЬСЯ И ЕСЛИ ДА ТО ЧЕМ . СПАСИБО ЗА ОТВЕТ

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector